HIF-2α是一種轉(zhuǎn)錄因子,藥效學上,經(jīng)常在透明細胞腎細胞*(ccRCC)中積累,導(dǎo)致與*變有關(guān)的基因發(fā)生組成型激發(fā)。Belzutifan(MK-6482,以前稱為PT2977)是一種有效的選擇性HIF-2α小分子抑制劑。在這項人類**個1期研究(NCT02974738)中,評估了belzutifan的比較大耐受劑量、安全性、藥代動力學、藥效學和抗瘤活性。患者患有晚期實體瘤(劑量升高隊列)或先前接受過***的晚期ccRCC(劑量擴展隊列)。在ccRCC患者中,Belzutifan使用3+3劑量遞增設(shè)計口服給藥,然后以推薦的2期劑量(RP2D)進行擴展。在劑量遞增隊列中(n=43),每天一次至多...
抑瘤率,通常指在模型動物中,對瘤生長的抑制效率,其計算公式通常為(1-實驗組**體積/對照組**體積)*100%。有時候,也不一定會直接給出抑瘤率數(shù)據(jù),而是用圖表直接呈現(xiàn)各組的**體積變化情況。有了這些藥效強度指標,我們可以大致地對目標藥物的藥效學強度進行比較。需要注意的是,只有采用的實驗?zāi)P拖嗤瑫r才可以進行簡單對比。另外,由于生物試驗誤差不好控制,若不是直接在同一次實驗中比較,而是利用文獻報道的數(shù)據(jù)來比較,那么數(shù)據(jù)之間若不是數(shù)量級的差異,通常并不能作出充分的結(jié)論。英瀚斯生物,建立藥效學、生理學、病理學、細胞、分子專業(yè)實驗平臺!廣東藥效學實驗臨床前研究-藥效學研究臨床前研究涵蓋藥效學研究、藥代...
藥效學強度其實也就是藥物作用效果,常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度(MIC)等等。鑒于瘤藥比較為常見,我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50,又叫半數(shù)抑制濃度,也就是說達到這一濃度時,可以起到抑制或者殺死一半被測對象(酶、受體、細胞等)的效果。比如,針對某個酶,當體系中藥物濃度達到IC50值時,有一半的酶活性會被藥物抑制。通常,IC50更常用于描述體外藥效。EC50,又叫半數(shù)有效濃度,也就是說能達到50%比較大生物效應(yīng)對應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù),也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。近年來,藥動學–藥效學(PK/PD)模型受到了越來越廣泛的關(guān)注。江西比較好...
藥效學強度其實也就是藥物作用效果,常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度(MIC)等等。鑒于瘤藥比較為常見,我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50,又叫半數(shù)抑制濃度,也就是說達到這一濃度時,可以起到抑制或者殺死一半被測對象(酶、受體、細胞等)的效果。比如,針對某個酶,當體系中藥物濃度達到IC50值時,有一半的酶活性會被藥物抑制。通常,IC50更常用于描述體外藥效。EC50,又叫半數(shù)有效濃度,也就是說能達到50%比較大生物效應(yīng)對應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù),也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。藥效學是研究藥物與預(yù)期受體的相互作用,受體是體內(nèi)將藥物與人體生理系統(tǒng)結(jié)合的...
藥效學相對于采用傳統(tǒng)工藝,具有人用經(jīng)驗的,一般應(yīng)提供單次給藥毒性試驗、重復(fù)給藥毒性試驗資料。對于采用非傳統(tǒng)工藝,但具有可參考的臨床應(yīng)用資料的,一般應(yīng)提供安全藥理學、單次給藥毒性試驗、重復(fù)給藥毒性試驗資料。對于采用非傳統(tǒng)工藝,且無人用經(jīng)驗的,一般應(yīng)進行***的毒理學試驗(安全藥理學、單次給藥毒性試驗、重復(fù)給藥毒性試驗、三致試驗、制劑安全性試驗等。目前長期毒性試驗關(guān)鍵點在于劑量和試驗周期的設(shè)計:其中長期毒性試驗的低劑量設(shè)置一般情況下需略高于藥效學的起效劑量,而中劑量和高劑量則按一定間距(Step)合理設(shè)計,如果劑量設(shè)計過高,一旦低劑量出現(xiàn)毒性,則無法確定安全劑量范圍;如果劑量設(shè)計過低,則導(dǎo)致毒性暴...
體內(nèi)藥效動物模型選擇動物模型選擇是體內(nèi)藥效學研究的關(guān)鍵。一般選擇動物模型進行體內(nèi)藥效需要注意兩點:一是動物模型跟人體的相似性,即動物可以有效模擬人體疾病;二是藥物作用機制在動物中的有效藥物在動物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機制。正如ICH指導(dǎo)原則中提到:“許多生物技術(shù)藥物的生物學活性具有種屬特異性,選擇相關(guān)動物種屬進行試驗非常重要。相關(guān)動物種屬是指受試物在此類動物上受體或抗原表位有表達,能夠產(chǎn)生藥理活性,其對生物制品的生物學反應(yīng)能模擬人體反應(yīng)。”[4-5]近年來,與人類疾病相似的動物模型開發(fā)取得很大的發(fā)展,包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型、基因改造動物。這些模型可對藥物做出藥效評估和劑量選擇,也有助...
中藥中的藥效學。中藥新藥研發(fā)需要尊重中醫(yī)藥特點,遵循中藥研制規(guī)律,并重視研發(fā)的整體觀,將工藝、質(zhì)量標準、藥效學、毒理學、臨床研究等各環(huán)節(jié)有機結(jié)合。隨著“以臨床價值為導(dǎo)向、重視人用歷史,全過程質(zhì)量控制”研發(fā)理念的建立和推廣,新藥研發(fā)工作者們必將深刻領(lǐng)會其科學內(nèi)涵,將該理念貫穿于中藥新藥研發(fā)實際工作的各個環(huán)節(jié),從而形成一套具有中醫(yī)藥特色的新藥研發(fā)技術(shù)體系,并在此體系指導(dǎo)下完成研發(fā)工作,這既體現(xiàn)了中藥新藥研發(fā)規(guī)律,又能夠提高了研發(fā)成功率,縮短了中藥新藥研發(fā)周期,降低了研發(fā)風險,加快具有臨床價值的中藥新藥上市,滿足臨床急需,促進中藥產(chǎn)業(yè)健康蓬、蓬勃發(fā)展。英瀚斯可針對藥效學開展各種疾病模型的研究與技術(shù)服...
pharmacodynamics,通常分為體外藥效學研究和體內(nèi)藥效學研究。體外藥效學研究作為新藥的基礎(chǔ)研究,在動物身上進行,是,通過與給藥前后動物體征、離體***、血液成分、組織蛋白表達情況、組織變化等進行對比分析,從而了解藥物對機體某一部分的作用。藥效學研究內(nèi)容包括驗證藥物在不同系統(tǒng)/模型中的有效性,表征藥物作用的量效、時效關(guān)系,探索藥物的給***案以及闡明藥物的作用機制。藥效學研究是新藥開發(fā)過程中的重要內(nèi)容,貫穿于新藥開發(fā)的整個過程。藥效學和藥動學的區(qū)別是什么?北京值得信賴藥效學研究藥物在有效性的情況下設(shè)計藥物的制劑首先應(yīng)進行***前研究,包括藥物理化性質(zhì)和生物學特征,如,溶解度、分配系數(shù)...
關(guān)于微生理藥效學,在過去幾十年里,微生理系統(tǒng)與器官芯片迎來了明顯性的發(fā)展,這些微生理系統(tǒng)以及器官芯片能夠?qū)崿F(xiàn)在體外定量的翻譯體內(nèi)藥物實驗結(jié)果,降低了成本損耗,節(jié)約了藥物開發(fā)時間。來自美國的研究人員開發(fā)出了一款無泵心臟和心臟-肝臟芯片系統(tǒng)用于特非那定的時間藥代動力學/藥效學(PKPD)關(guān)系評估。該研究成果將在未來對后繼者們的創(chuàng)新體外芯片關(guān)于研究PKPD關(guān)系提供了指導(dǎo)性原則。目前該項研究成果的相關(guān)論文在線發(fā)表在學術(shù)期刊Scientific Reports上。藥代動力學是人對藥物的作用(吸收分布代謝排泄), 藥效動力學是藥物對人體的作用。吉林藥效學研究臨床前研究-藥效學研究臨床前研究涵蓋藥效學研究、...
抑瘤率,通常指在模型動物中,對瘤生長的抑制效率,其計算公式通常為(1-實驗組**體積/對照組**體積)*100%。有時候,也不一定會直接給出抑瘤率數(shù)據(jù),而是用圖表直接呈現(xiàn)各組的**體積變化情況。有了這些藥效強度指標,我們可以大致地對目標藥物的藥效學強度進行比較。需要注意的是,只有采用的實驗?zāi)P拖嗤瑫r才可以進行簡單對比。另外,由于生物試驗誤差不好控制,若不是直接在同一次實驗中比較,而是利用文獻報道的數(shù)據(jù)來比較,那么數(shù)據(jù)之間若不是數(shù)量級的差異,通常并不能作出充分的結(jié)論。關(guān)于藥效學的名詞解釋,英瀚斯生物詳解!甘肅有什么藥效學指標藥物效應(yīng)動力學也就是藥效學是藥理學課程中的重要內(nèi)容,顧名思義,它是指藥物...
藥物效應(yīng)動力學也就是藥效學是藥理學課程中的重要內(nèi)容,顧名思義,它是指藥物對機體的作用及其機制的研究。也許有人問,藥物在***疾病時,為何一種藥物可以***多種疾病,一種疾病由多種藥物***,并且出現(xiàn)可怕的不良反應(yīng)呢?對于這個問題,我必須說明,任何一種疾病的發(fā)生機制是復(fù)雜多樣的,出現(xiàn)的癥狀和臨床表現(xiàn)也是千變?nèi)f化,所以臨床疾病的選藥就顯得尤其重要。中醫(yī)提倡辨證施治,西藥是對癥或?qū)σ蛳滤帯煞N不同的醫(yī)學理論,其***策略不同也理所當然,各有優(yōu)勢。總的來說,中醫(yī)提倡整體性、陰陽五行和臟腑的平衡,西醫(yī)講究刨根問底,深入到細胞、分子甚至基因。西醫(yī)藥理學主要通過現(xiàn)代醫(yī)學的觀點討論藥效學問題。由于藥物對機體組...
中藥中的藥效學。中藥新藥研發(fā)需要尊重中醫(yī)藥特點,遵循中藥研制規(guī)律,并重視研發(fā)的整體觀,將工藝、質(zhì)量標準、藥效學、毒理學、臨床研究等各環(huán)節(jié)有機結(jié)合。隨著“以臨床價值為導(dǎo)向、重視人用歷史,全過程質(zhì)量控制”研發(fā)理念的建立和推廣,新藥研發(fā)工作者們必將深刻領(lǐng)會其科學內(nèi)涵,將該理念貫穿于中藥新藥研發(fā)實際工作的各個環(huán)節(jié),從而形成一套具有中醫(yī)藥特色的新藥研發(fā)技術(shù)體系,并在此體系指導(dǎo)下完成研發(fā)工作,這既體現(xiàn)了中藥新藥研發(fā)規(guī)律,又能夠提高了研發(fā)成功率,縮短了中藥新藥研發(fā)周期,降低了研發(fā)風險,加快具有臨床價值的中藥新藥上市,滿足臨床急需,促進中藥產(chǎn)業(yè)健康蓬、蓬勃發(fā)展。藥效學研究的基本方法:體內(nèi)試驗法和體外試驗法,其...
所謂臨床前功夫,就是說一項大規(guī)模臨床試驗前,要做足藥學、藥效學、毒理學等等方面的臨床前研究。尤其是藥效學方面,不是簡單地做幾種療效評價的動物實驗,而是千方百計地在提高療效上花功夫,一定要找到藥物的有效成分,然后進行有效濃度的調(diào)控實驗。也許,我們的中醫(yī)藥工作者擔心這還是中醫(yī)藥研究嗎?事實上,找到了有效成分的中藥已經(jīng)不是“中藥”,而是現(xiàn)代的植物或者化學藥物了,如果再進一步進行合成研究就更不是老祖宗的東西了。我們當前那么強調(diào)“特色”,好像一切的寶貝都在“特色”之中,甚至說離開了“特色”就不是中醫(yī)藥研究,那不是自掘墳?zāi)梗恳虼耍瑢嶒炑芯烤统闪藦?fù)方療效的機制探討。藥效學主要研究什么內(nèi)容?比較好的藥效學公司...
藥物在體內(nèi)的動態(tài)過程受疾病狀態(tài)的影響,即使在成人或年長兒,若有肝腎疾患或血液循環(huán)障礙時,可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化,從而引起藥效學和毒理學方面的效應(yīng),在這種情況下更應(yīng)強調(diào)***藥物監(jiān)測,合理設(shè)計給***案,適當?shù)剡x擇藥物(不良反應(yīng)少,對癥性強等)和劑量。用藥劑量與血藥濃度的關(guān)系,存在著一定的差異。當以常規(guī)劑量給藥時,患者的血藥濃度也不一定都在預(yù)期的有效濃度范圍內(nèi),這種差異不僅表現(xiàn)在不同的個體間,就是在同一個體在一生中不同的時期,機體代謝藥物的能力也有所不同。早產(chǎn)兒和新生兒代謝速率慢,游離型藥物濃度高,因此用藥劑量應(yīng)相應(yīng)減小。新生兒組織功能尚未成熟,受體分布密度低,對新生兒的...
臨床前研究涵蓋藥效學研究、藥代動力學研究、藥理學評價、毒理安全性評價等。藥效學研究是藥物評估的前提基礎(chǔ)。臨床前體內(nèi)、體外的藥效學除了能為臨床給藥提供必須的指導(dǎo)外,其研究結(jié)果準確性也是一個新藥是否能夠成功上市,能否收回成本獲取利潤的關(guān)鍵!藥效學的影響因素:藥物在機體內(nèi)產(chǎn)生的藥理作用和效應(yīng)是藥物和機體互相作用的結(jié)果,受藥物和機體的多種因素影響。藥物因素主要有:①藥物劑型②劑量③給藥途徑④合并用藥⑤藥物相互作用機體因素主要有:1)年齡2)性別3)種族4)遺傳變異5)心理因素6)生理因素7)病理因素 藥效學主要研究藥物對機體的作用及其作用機制,以及藥物的劑量與效應(yīng)的關(guān)系。北京什么是藥效學檢測結(jié)合新...
未來的醫(yī)院藥學要注重臨床藥學的普遍開展:對于未來的醫(yī)院藥學醫(yī)療模式來說,將更加“以患者為中心”,現(xiàn)階段藥學服務(wù)正逐步走向臨床。對于臨床藥學相關(guān)服務(wù)的工作來說,要和相應(yīng)的醫(yī)師一同進行查房,同時還要協(xié)助好醫(yī)生進行開藥工作;同時,還要向醫(yī)生解析相應(yīng)藥物的藥理作用以及一系列的動學參數(shù) ,進而可以幫助醫(yī)生進行藥物調(diào) 整或者是設(shè)計個體化的給***案。此外,還要參與到疑難病例的會診工作中,并且參與到中毒和危重患者的搶救工作中來;另外,未來醫(yī)院藥學還要開展藥學情報的收集工作,同時還要為醫(yī)生提供相應(yīng)的藥學咨詢,并且還要建立藥歷等。同時,醫(yī)院要學還要參與到不良反應(yīng)的監(jiān)測工作,同時還要承擔全院不良反應(yīng)的上報工作等等...
藥理學的畢業(yè)生另一種就業(yè)方向就是進藥企的相關(guān)研發(fā)部門,如輝瑞(Pfizer)、強生(Johnson&Johnson)等老牌藥企,主要從事對上游生產(chǎn)出的藥物進行藥物代謝動力學和藥效學的研究。如果考慮留美工作,碩士畢業(yè)生可成為藥企技術(shù)人員(Pharmacy technicians),起薪大約在50k美金左右。博士畢業(yè)生則可以找到更高薪的工作,如專業(yè)藥劑師(Pharmacists)等,起薪大約在140k左右。在企業(yè)中,更多的是將所學的知識與技術(shù)賦予到應(yīng)用性更強的企業(yè)生產(chǎn)和效益所需的方面,而沒有較多的創(chuàng)新性和個人的創(chuàng)造。不過也有除了創(chuàng)新實驗技術(shù)和藥理學研究手段的一些例外存在。但是與在科研院所所做的學術(shù)...
小兒正處于生長發(fā)育時期,各種生理功能都在逐步完善,并有著獨特的生理特點,表現(xiàn)為藥動學和藥效學方面各種參數(shù)的變化。如藥物的血漿半衰期,在早產(chǎn)兒和新生兒期表現(xiàn)較長,在嬰幼兒和兒童期表現(xiàn)則短,而在成人后又上升。新生兒肝代謝藥物的能力低,作為起主要代謝作用的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的活性很低,而且腎臟的排泄功能尚未成熟,致使很多未被代謝的藥物以原型從尿中排泄,使排泄遷延,也容易造成很強的毒性。體內(nèi)只有游離態(tài)的藥物才有活性,在不同年齡段的小兒,血漿蛋白結(jié)合的能力也不一樣,可表現(xiàn)出藥效學的差異。嬰兒細胞外液占體重的比率大(占40%),并隨年齡的增長逐漸變小,因此不同年齡的小兒表觀分布容積(Vd)也在變動,特別在嬰...
HIF-2α是一種轉(zhuǎn)錄因子,藥效學上,經(jīng)常在透明細胞腎細胞*(ccRCC)中積累,導(dǎo)致與*變有關(guān)的基因發(fā)生組成型激發(fā)。Belzutifan(MK-6482,以前稱為PT2977)是一種有效的選擇性HIF-2α小分子抑制劑。在這項人類**個1期研究(NCT02974738)中,評估了belzutifan的比較大耐受劑量、安全性、藥代動力學、藥效學和抗瘤活性。患者患有晚期實體瘤(劑量升高隊列)或先前接受過***的晚期ccRCC(劑量擴展隊列)。在ccRCC患者中,Belzutifan使用3+3劑量遞增設(shè)計口服給藥,然后以推薦的2期劑量(RP2D)進行擴展。在劑量遞增隊列中(n=43),每天一次至多...
對于*免疫領(lǐng)域,新型抗體*免疫藥物的出現(xiàn),對動物模型提出了更高的要求,而基因編輯人源化小鼠將小鼠的免疫檢查點等靶點基因進行人源化改造,也可將接種改造的*細胞系進行個別基因的人源化改造,可以更加貼近真實的人類*治作用機制,有效地篩選和評價人源*免疫抗體藥物,由于其獨有的優(yōu)勢也越來越獲得大范圍的使用和認可。基于重度免疫缺陷小鼠的免疫重建系統(tǒng)模型、PDX模型可以接種人源的*,保留了*的細胞和遺傳特征,也是很好的評價藥物的動物模型,但其批間差異比較大,獲得藥效學評價所需的大批量穩(wěn)定可重復(fù)的模型還需要更多的探索和開發(fā)。英瀚斯生物,專業(yè)設(shè)計藥效學實驗。湖南專業(yè)藥效學檢測非臨床藥效學研究是新藥研發(fā)中的重要內(nèi)...
藥物效應(yīng)動力學也就是藥效學是藥理學課程中的重要內(nèi)容,顧名思義,它是指藥物對機體的作用及其機制的研究。也許有人問,藥物在***疾病時,為何一種藥物可以***多種疾病,一種疾病由多種藥物***,并且出現(xiàn)可怕的不良反應(yīng)呢?對于這個問題,我必須說明,任何一種疾病的發(fā)生機制是復(fù)雜多樣的,出現(xiàn)的癥狀和臨床表現(xiàn)也是千變?nèi)f化,所以臨床疾病的選藥就顯得尤其重要。中醫(yī)提倡辨證施治,西藥是對癥或?qū)σ蛳滤帯煞N不同的醫(yī)學理論,其***策略不同也理所當然,各有優(yōu)勢。總的來說,中醫(yī)提倡整體性、陰陽五行和臟腑的平衡,西醫(yī)講究刨根問底,深入到細胞、分子甚至基因。西醫(yī)藥理學主要通過現(xiàn)代醫(yī)學的觀點討論藥效學問題。由于藥物對機體組...
pharmacodynamics,通常分為體外藥效學研究和體內(nèi)藥效學研究。體外藥效學研究作為新藥的基礎(chǔ)研究,在動物身上進行,是,通過與給藥前后動物體征、離體***、血液成分、組織蛋白表達情況、組織變化等進行對比分析,從而了解藥物對機體某一部分的作用。藥效學研究內(nèi)容包括驗證藥物在不同系統(tǒng)/模型中的有效性,表征藥物作用的量效、時效關(guān)系,探索藥物的給***案以及闡明藥物的作用機制。藥效學研究是新藥開發(fā)過程中的重要內(nèi)容,貫穿于新藥開發(fā)的整個過程。藥效學指導(dǎo)原則是什么?遼寧藥效學公司***免疫藥物藥效學評價①***藥物的藥效學研究急性炎癥模型:大鼠足跖角叉菜膠(Carrageenin)致腫法、小鼠耳二甲...
未來的醫(yī)院藥學要注重臨床藥學的普遍開展:對于未來的醫(yī)院藥學醫(yī)療模式來說,將更加“以患者為中心”,現(xiàn)階段藥學服務(wù)正逐步走向臨床。對于臨床藥學相關(guān)服務(wù)的工作來說,要和相應(yīng)的醫(yī)師一同進行查房,同時還要協(xié)助好醫(yī)生進行開藥工作;同時,還要向醫(yī)生解析相應(yīng)藥物的藥理作用以及一系列的動學參數(shù) ,進而可以幫助醫(yī)生進行藥物調(diào) 整或者是設(shè)計個體化的給***案。此外,還要參與到疑難病例的會診工作中,并且參與到中毒和危重患者的搶救工作中來;另外,未來醫(yī)院藥學還要開展藥學情報的收集工作,同時還要為醫(yī)生提供相應(yīng)的藥學咨詢,并且還要建立藥歷等。同時,醫(yī)院要學還要參與到不良反應(yīng)的監(jiān)測工作,同時還要承擔全院不良反應(yīng)的上報工作等等...
藥效學即藥物效應(yīng)動力學(pharmacodynamics),研究藥物對機體的作用及作用機制。藥效學研究方法很多,概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動物身上進行,是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用,根據(jù)實驗動物情況不同,可分為正常動物法和實驗***法。所謂分析方法是采用離體臟器,例如離體腸管、離體心臟、血管、子宮及離體神經(jīng)肌肉制備等,單一地考察藥物對某一部分的作用。深入研究還包括細胞水平、分子水平的分析研究。英瀚斯生物,專業(yè)設(shè)計藥效學實驗。浙江高質(zhì)量藥效學公司③高脂血癥藥物藥效學研究動物模型:高脂飼料飼喂致***模型、高脂乳劑灌胃致***模型、轉(zhuǎn)基因動物模型④抗脂肪肝藥物藥效學研究...
藥理學的畢業(yè)生另一種就業(yè)方向就是進藥企的相關(guān)研發(fā)部門,如輝瑞(Pfizer)、強生(Johnson&Johnson)等老牌藥企,主要從事對上游生產(chǎn)出的藥物進行藥物代謝動力學和藥效學的研究。如果考慮留美工作,碩士畢業(yè)生可成為藥企技術(shù)人員(Pharmacy technicians),起薪大約在50k美金左右。博士畢業(yè)生則可以找到更高薪的工作,如專業(yè)藥劑師(Pharmacists)等,起薪大約在140k左右。在企業(yè)中,更多的是將所學的知識與技術(shù)賦予到應(yīng)用性更強的企業(yè)生產(chǎn)和效益所需的方面,而沒有較多的創(chuàng)新性和個人的創(chuàng)造。不過也有除了創(chuàng)新實驗技術(shù)和藥理學研究手段的一些例外存在。但是與在科研院所所做的學術(shù)...
藥物的藥效學與量效關(guān)系1.構(gòu)效關(guān)系:藥物化學結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱構(gòu)效關(guān)系。2.量效關(guān)系:在一定范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時,藥物的效應(yīng)隨之增或減,藥物的這種劑量(或濃度)與效應(yīng)之間的關(guān)系稱量效關(guān)系。■量-效曲線(濃度-效應(yīng)曲線)橫坐標:藥物劑量,以血藥濃度表示;縱坐標:以藥理效應(yīng),有質(zhì)反應(yīng)、量反應(yīng)兩種表示形式。量反應(yīng)——在個體上反應(yīng)的,以連續(xù)變化、量的分級表示的藥物效應(yīng)的量效關(guān)系,稱為量反應(yīng)。如:心率的增減、血壓的升降、尿量的多少等質(zhì)反應(yīng)——在一群體中反應(yīng)的,某一效應(yīng)的出現(xiàn)是以陽性(或陰性)反應(yīng)出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示的量效關(guān)系,稱質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系。如:死亡與生存、驚厥與...
中科院昆明動物所研究員張云、李文輝帶領(lǐng)藥效學課題組,采用先進的現(xiàn)***物化學與分子生物學研究技術(shù),對蜈蚣的藥效分子群和藥理學活性進行了較為普遍系統(tǒng)的揭秘。相關(guān)成果日前在線發(fā)表于國際學術(shù)期刊《蛋白質(zhì)組研究》。該研究科學詮釋了傳統(tǒng)中藥蜈蚣的藥理藥效學基礎(chǔ),從分子水平直接證明蜈蚣藥用的有效性,為蜈蚣中藥材的標準制定和應(yīng)用提供了科學依據(jù)。同時,一大批結(jié)構(gòu)新穎的離子通道調(diào)節(jié)劑的發(fā)現(xiàn),也為基于蜈蚣藥效成分的現(xiàn)代創(chuàng)新藥物研發(fā)打下基礎(chǔ),具有重要的生物醫(yī)學基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用價值。英瀚斯:藥效學是研究藥物的作用和藥理效應(yīng)。陜西藥效學研究結(jié)合新藥作用靶點、適應(yīng)癥特點選擇試驗方法。試驗方法一般為國內(nèi)外公認的方法,新方...
對于*免疫領(lǐng)域,新型抗體*免疫藥物的出現(xiàn),對動物模型提出了更高的要求,而基因編輯人源化小鼠將小鼠的免疫檢查點等靶點基因進行人源化改造,也可將接種改造的*細胞系進行個別基因的人源化改造,可以更加貼近真實的人類*治作用機制,有效地篩選和評價人源*免疫抗體藥物,由于其獨有的優(yōu)勢也越來越獲得大范圍的使用和認可。基于重度免疫缺陷小鼠的免疫重建系統(tǒng)模型、PDX模型可以接種人源的*,保留了*的細胞和遺傳特征,也是很好的評價藥物的動物模型,但其批間差異比較大,獲得藥效學評價所需的大批量穩(wěn)定可重復(fù)的模型還需要更多的探索和開發(fā)。非臨床藥效學研究是新藥研發(fā)中的重要內(nèi)容,貫穿于新藥開發(fā)的整個過程。內(nèi)蒙古高質(zhì)量藥效學評...
藥效學在瘤代謝相關(guān)途徑中的研究。以瘤藥理學為例,基本上美國大多數(shù)高校或者研究中心的Pharmacology Department中進行的研究方向更多的是縱向展開的研究,即從前期的化學生物學,分子生物學相關(guān)出發(fā)研究某瘤代謝相關(guān)途徑或者信號通路,研究該途徑或通路的分子機制,以此推廣到潛在藥物靶點的發(fā)現(xiàn),并與藥物化學結(jié)合嘗試合成新型藥物或者對現(xiàn)有藥物進行結(jié)構(gòu)改造。然后更加深入的探究該藥物在體內(nèi)的吸收,分布,代謝,排泄和藥效學的相關(guān)內(nèi)容。藥效學是研究什么的?英瀚斯為您解答!甘肅專注藥效學藥效學相對于采用傳統(tǒng)工藝,具有人用經(jīng)驗的,一般應(yīng)提供單次給藥毒性試驗、重復(fù)給藥毒性試驗資料。對于采用非傳統(tǒng)工藝,但具...
③高脂血癥藥物藥效學研究動物模型:高脂飼料飼喂致***模型、高脂乳劑灌胃致***模型、轉(zhuǎn)基因動物模型④抗脂肪肝藥物藥效學研究動物模型:肝內(nèi)脂肪過多為主脂肪肝模型(肥胖大鼠,高脂飼養(yǎng))、肝臟VDLD合成及分泌障礙為主大鼠脂肪肝模型(乙硫氨酸、四環(huán)素誘導(dǎo))、抑制脂肪酸氧化脂肪肝模型(肉毒堿、*、酒精誘導(dǎo))、復(fù)合因素復(fù)制大鼠脂肪肝模型⑤痛風類藥物藥效學研究動物模型:小鼠高尿酸血癥模型、大鼠高尿酸血癥模型、尿酸鹽結(jié)晶誘導(dǎo)大鼠足跖腫脹模型、大鼠或兔高尿酸血癥合并尿酸鹽結(jié)晶誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎模型、大鼠高尿酸血癥及尿病性模型。藥效學研究的給***法:預(yù)防性給藥、***性給藥、防治結(jié)合的給***式。河南什么是藥效學檢...