SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Meth...
腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子。TNFalpha與其受體結合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實現炎癥和細胞死亡等生物學功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長、侵襲和轉移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結腸炎相關(CAC)小鼠的腫瘤發展。TNFalpha作為一種原神經原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進神經元替代和腦修復以應對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白,由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦...
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的5...
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...
MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力。*細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號,依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過增強線粒體鈣攝取,MCE激動劑可以調節*細胞的能量代謝,誘導細胞凋亡。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,破壞*細胞的能量平衡,抑制其生長。此外,MCE激動劑還可通過調節**微環境中的鈣信號,抑制**血管生成和轉移。這些特性使其成為*****領域的研究熱點。MCE抑制劑與激動劑在疾病***中可能具有互補作用。例如,在缺血再灌注損傷中,激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外,在*****中,激動劑與抑制劑的聯...
盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現出良好的效果,但其副作用和安全性問題仍需關注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態來發揮作用,這可能導致正常細胞功能的干擾,進而引發一系列副作用。例如,長期使用MCE抑制劑可能會導致免疫系統的異常,增加風險。此外,MCE抑制劑對不同個體的反應可能存在差異,因此在臨床應用中需要進行個體化。為了確保患者的安全,研究人員正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案,以比較大限度地降低副作用,提高效果。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI)。玉環Y-27632PlatycodinD是可從桔梗...
近年來,MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細胞依賴于線粒體的鈣信號來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內鈣的濃度,能夠抑制*細胞的增殖和誘導其凋亡。此外,MCE抑制劑還可能通過影響**微環境中的細胞間信號傳遞,進一步抑制**的生長和轉移。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統化療藥物聯合使用,顯示出協同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路,未來的研究將集中在優化MCE抑制劑的使用方案和評估其臨床效果上。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優化提供了廣闊的空間。啟東Cell Counting Kit-8(CCK8)Trastuzumab是一種人源化IgG1...
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors)是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠,其鈣離子穩態對細胞代謝、信號傳導及凋亡調控至關重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放,改變細胞內鈣信號,從而影響細胞功能。例如,抑制線粒體鈣單向轉運體(MCU)可以減少鈣離子進入線粒體,降低線粒體膜電位,進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用,如神經退行性疾病、心血管疾病和等。Glyphosate 是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。4-Hydroxytamoxifen ...
MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,減少鈣離子向線粒體的轉運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調控,包括細胞內外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當MCE抑制劑與鈣通道結合時,會導致通道的關閉,從而阻止鈣離子的進入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,還可能改變細胞的代謝途徑,進而影響細胞的生長和凋亡。例如,在心肌細胞中,過量的線粒體鈣會導致細胞損傷,而MCE抑制劑的應用可以有效降低這種損傷,保護心肌細胞的功能。TPEN 對 Zn2+ 具有高親和力,但對 Mg2+ 和 Ca2+ 具有較低的親和力。永康ML385Antipaindihydrochloride是一種從A...
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Meth...
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Meth...
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT02031...
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(N...
6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子...
MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,調節細胞內鈣信號,從而改善細胞功能。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖、分化和凋亡中的作用,為疾病機制研究提供工具。神經退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森病)常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調節線粒體鈣穩態,可能對神經細胞具有保護作用。例如,抑制線粒體鈣超載可以減少神經元損傷,延緩疾病進展。研究表明...
與抑制劑相反,MCE激動劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調節細胞內鈣信號。這類化合物通過線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進鈣離子進入線粒體,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激動劑在線粒體功能障礙相關疾病中具有潛在應用價值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在中的作用。腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細胞因子。Bortezomib ( 硼替佐米)銷售MCE抑制劑(Mitoc...
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很...
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivato...
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對線粒體鈣通道的藥物,主要用于調節細胞內鈣離子的濃度。線粒體在細胞能量代謝和信號轉導中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過程。MCE抑制劑通過抑制線粒體鈣通道的活性,能夠降低線粒體內鈣的積累,從而影響細胞的代謝狀態和生存環境。這類藥物在研究中顯示出對多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病、神經退行性疾病以及某些類型的。通過調節細胞內鈣的動態平衡,MCE抑制劑為相關疾病提供了新的思路。TPEN 誘導 DNA 損傷并增加細胞內 ROS 的產生。海門5-Fluorour...
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivato...
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制...
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivato...
近年來,MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細胞依賴于線粒體的鈣信號來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內鈣的濃度,能夠抑制*細胞的增殖和誘導其凋亡。此外,MCE抑制劑還可能通過影響**微環境中的細胞間信號傳遞,進一步抑制**的生長和轉移。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統化療藥物聯合使用,顯示出協同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路,未來的研究將集中在優化MCE抑制劑的使用方案和評估其臨床效果上。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。桐鄉PD98059MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,減少鈣離子向線粒體...
盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現出良好的效果,但其副作用和安全性問題仍需關注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態來發揮作用,這可能導致正常細胞功能的干擾,進而引發一系列副作用。例如,長期使用MCE抑制劑可能會導致免疫系統的異常,增加風險。此外,MCE抑制劑對不同個體的反應可能存在差異,因此在臨床應用中需要進行個體化。為了確保患者的安全,研究人員正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案,以比較大限度地降低副作用,提高效果。Vancomycin hydrochloride 還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。無錫Bortezomib ( 硼替佐米)Saponins(Sap...
PF-04418948是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯的4%瓊脂糖凝膠為基質,通過化學方法定向、高效偶聯了重組ProteinA,可從動物腹水、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內源性代謝產物,是凋亡(apoptosis)誘導劑和血...
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導致AMPK活化,增強胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物,也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...
未來,MCE抑制劑的研究將集中在多個方面。首先,深入探討MCE抑制劑的作用機制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用。其次,開發新型MCE抑制劑,以提高其選擇性和有效性,減少副作用。此外,結合其他手段,如免疫療法和靶向,可能會進一步提高MCE抑制劑的療效。,隨著個體化醫學的發展,基于患者的基因組信息制定個性化的MCE抑制劑方案,將成為未來研究的重要方向。通過這些努力,MCE抑制劑有望在臨床中發揮更大的作用,為患者帶來新的希望。復制重新生成MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)生產商家GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地...
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內具有良好的藥代動力學特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調節的有機滲透劑,為膽汁鹽的形成提供...
Arglabin((+)-Arglabin),從亮綠蒿中分離出的天然產物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過抑制farnesyl轉移酶而RAS原基因來實現的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質體陽離子聚合物為主要成分,可高效地對DNA、RNA進行轉染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性。Estradiol可上調人子宮內膜干細胞(hEnSCs)神經標志物的表達并促進其神經分化。Estradiol可用于、神經退行性疾病和神經組織工程...