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來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2023-08-31

Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體(serotonintransporter),其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞自噬(autophagy),誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經(jīng)保護(hù)和免疫調(diào)節(jié)作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,維持靶點(diǎn)的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,IC50值為11.5nM。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。Estradiol 可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。太倉(cāng)Dorsomorphin

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IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能,同時(shí)可抗細(xì)胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根,在多個(gè)實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭芯哂凶饔谩olydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環(huán)素結(jié)合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑,IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細(xì)胞,濃度為10和100nM時(shí),分別降解73%和89%Btk。永康Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。

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Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過(guò)度興奮性來(lái)促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,它通過(guò)修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過(guò)保護(hù)DNA雙鏈斷裂來(lái)防止電離輻射。

Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對(duì)人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈,減少外周阻力,具有長(zhǎng)效抗活性。Lacidipine通過(guò)調(diào)節(jié)caspase-3途徑來(lái)保護(hù)HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進(jìn)酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見(jiàn)的遺傳性疾病)和白化病的研究。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來(lái)增加蛋白穩(wěn)定性。

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Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長(zhǎng)。Spectinomycindihydrochloride通過(guò)特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復(fù)制。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。杭州SP600125

Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。太倉(cāng)Dorsomorphin

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對(duì)pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長(zhǎng),具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過(guò)誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來(lái)增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護(hù)胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。太倉(cāng)Dorsomorphin

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